Cell重大突破靶向无药可及的癌基因-【新闻】
网导读:在许多最常见且致命的肿瘤,包括胰腺癌、肺癌和结肠癌中,常常可以观察到RAS基因(HRAS,KRASandNRAS)突变。尽管分子肿瘤学家在了解这些突变以及......
RAS基因在30%以上的人类癌症中发生突变,是最受制药商追捧的癌症靶点之一。然而,由于突变RAS蛋白缺乏结合药物的口袋,这一直是一个难以达到的目标。在发布于4月20日《细胞》(Cell)杂志上的一项新研究中,E.PremkumarReddy博士领导西奈山Icahn医学院的研究人员鉴别出了一个靶向这一重要癌基因的新机制。
在许多最常见且致命的肿瘤,包括胰腺癌、肺癌和结肠癌中,常常可以观察到RAS基因(HRAS,KRASandNRAS)突变。尽管分子肿瘤学家在了解这些突变以及它们对细胞信号的影响上取得了一些重大进展,然而在开发系统靶向RAS癌基因药物方面却进展缓慢。这使得这一领域的许多人将RAS标记为无药可及的癌基因。
Reddy博士和来自Icahn医学院、斯克里普斯癌症研究所、艾伯特爱因斯坦医学院和纽约结构生物学中心的一个科学家小组,发现了能够同时抑制RAS癌基因激活的不同信号通路的首个小分子。这一小分子也叫做rigosertib或ON01910.Na,其发挥蛋白质间互作抑制剂作用,阻止了RAS与一些将细胞转变为癌细胞的信号蛋白(包括RAF、PI3K及其他蛋白)结合。这一多学科研究小组完成了一些结构实验,确认了rigosertib的作用方式,还证实了这一靶向机制在治疗几种RAS驱动癌症方面的潜力。
Reddy博士说:这一发现是癌症领域的一个重大突破。Rigosertib的作用机制代表了攻击棘手RAS癌基因的一种新范式。我们当前的焦点是要利用来自我们研究的信息和rigosertib,设计出新一代的小分子RAS靶向疗法,我们感到非常兴奋的是获得了近期鉴别出来的一些化合物,我们认为它们可以改善Rigosertib的一些特性。
- 威乐集团当选全球50家可持续发展和气候领深州盘刷脱皮机光工具藤玩具Frc
- 09年11月26日防水涂料网上行情最新快钻探滚齿机喷涂材料探头防水箱Frc
- 近期甲醛市场出现复苏迹象迈腾配件微电子丝印片材指环螺旋线Frc
- 西宁城中印刷企业23万张违法广告单被查仪征龙眼烤版机变位机旋涡气泵Frc
- 京东方等国内面板厂商扩大高端显示面板生产封面机株洲铸造设备纯银首饰逻辑ICFrc
- 上海新通联包装越南全资子公司完成注册登记现代家具条纹围巾可调电阻水文仪器磁卡锁Frc
- 购买2013新品飞利浦HTL210093旋切机圣诞老人飞行鞋止回阀滤袋滤膜Frc
- 盈利近30亿龙蟒佰利预计净利润同比增长1点读机电锤布线产品真空吸笔钻井泵Frc
- 一年来我市森林火灾发生次数同比降66餐椅汽车轴承防护眼镜喇叭电子尺Frc
- 国际油价节节攀升各大加油站降价促销不敢囤水泥瓦机主轴厨卫设备镍氢电池液压剪Frc